发现高亲和力烟酸受体GPR109A的第一类变构激动剂吡唑嘧啶。

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引用

Shen HC, Taggart AK, Wilsie LC, Waters MG, Hammond ML, Tata JR, Colletti SL

发现高亲和力烟酸受体GPR109A的第一类变构激动剂吡唑嘧啶。

生物医学化学杂志,2008年9月15日;18(18):4948-51。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.039。Epub 2008年8月14日。

PubMed ID
18752940 (PubMed视图
摘要

发现吡唑嘧啶是高亲和力烟酸受体GPR109A的第一类变构激动剂。化合物9n除具有本征活性外,还显著增强了烟酸与受体的结合,从而增强了烟酸的功能功效。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 1000 N/A N/A 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 IC 50 (nM) 150 N/A N/A 细节