SAR的研究C2醚2 h-pyrano [2, 3 - d] pyrimidine-2, 4、7 (1 h、3 h)北斗七星烟碱酸受体(NAR)受体激动剂。
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苏黄X, J,饶盟,唐H,周W,朱X,陈X, Z,刘黄Y, Degrado年代,小D,秦J, Aslanian R, McKittrick英航Greenfeder年代,Heek Mv, Chintala M,蒂
SAR的研究C2醚2 h-pyrano [2, 3 - d] pyrimidine-2, 4、7 (1 h、3 h)北斗七星烟碱酸受体(NAR)受体激动剂。
地中海Bioorg化学。2012年1月15日,22 (2):854 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.041。Epub 2011年12月13日。
- PubMed ID
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22209457 (在PubMed]
- 文摘
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基于内部筛选先导化合物1为NAR项目,SAR研究已经集中在修改的C2醚pyrimidinedione核心结构。在这方面,不可预知的SAR趋势是克服烷基醚和arylalkyl醚系列确定化合物24与改进的体外活性而烟酸。更一致的和可预测的实现SAR炔丙基醚系列。铅化合物41被确认具有良好的体外和体内活动在老鼠,和大大提高鼠PK概要文件。