设计和合成hepatoselective pyrrole-basedβ-还原酶抑制剂。

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Pfefferkorn JA,歌Y,太阳KL,老米勒,Trivedi BK,崔C,索伦森RJ,布拉顿LD, Unangst PC,拉森SD, Poel TJ,程XM,李C, Erasga N,奥尔巴赫B,歪斜的V,狄龙L, Hanselman JC,林Z,陆G,罗伯逊,奥尔森K, T默茨,Sekerke C,帕夫洛夫斯基,哈里斯女士,班布里奇G,鬼马小精灵N,陈H,埃伯施塔特M

设计和合成hepatoselective pyrrole-basedβ-还原酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月15日,17 (16):4538 - 44。Epub 2007年6月6日。

PubMed ID
17574412 (在PubMed
]
文摘

这手稿描述了一系列的设计和合成pyrrole-basedβ-还原酶抑制剂用于治疗高胆固醇血症。类似物进行了优化使用基于结构的设计和物理性质因素导致44的识别,一个hepatoselectiveβ-还原酶抑制剂的急性和慢性疗效临床前动物模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 集成电路50 (nM) 3.1 N /一个 N /一个 细节
辛伐他汀 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 集成电路50 (nM) 49 N /一个 N /一个 细节