利用重组前列腺素受体来确定前列腺素和相关类似物的亲和性和选择性。

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Abramovitz M, Adam M, Boie Y, Carriere M, Denis D, Godbout C, Lamontagne S, Rochette C, Sawyer N, Tremblay NM, Belley M, Gallant M, Dufresne C, Gareau Y, Ruel R, Juteau H, Labelle M, Ouimet N, Metters KM

利用重组前列腺素受体来确定前列腺素和相关类似物的亲和性和选择性。

生物化学学报，2000 1月17日;1483(2):285-93。

PubMed ID

10634944 (PubMed视图

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摘要

利用人胚胎肾(HEK) 293(EBNA)细胞已经建立了单独表达8种已知的人类前列腺素受体(EP(1)， EP(2)， EP(3)， EP(4)， DP, FP, IP和TP)的稳定细胞系。这些重组细胞系已用于放射性配基结合试验，以确定已知前列腺素受体配体在这8个受体上的平衡抑制剂常数。这使得，第一次，一个评估的亲和力和选择性的几个新化合物在个人的人类前列腺素受体。这些信息应该有助于解释使用这些配体作为工具来研究人类组织和细胞系的药理学研究，因此，应该导致对前列腺素受体生物学的更好理解。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	4.9	N/A	N/A	细节
地诺前列酮	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1	Ki (nM)	> 10000	N/A	N/A	细节
Latanoprost	前列腺素f2受体	Ki (nM)	555	N/A	N/A	细节
Latanoprost	前列腺素f2受体	Ki (nM)	2.8	N/A	N/A	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	34	N/A	N/A	细节