合成和血清素激活的活动(N, N-dimethyl-2 - [5 - (1、2、4-triazol-1-ylmethyl) 1 h-indol-3-yl]乙胺和类似物:强效5-HT1D受体受体激动剂。

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贝克街LJ, R,戴维世行,Guiblin AR,有关RA,里夫AJ,劳特利奇H, Sternfeld F,瓦特美联社,啤酒女士,et al。

合成和血清素激活的活动(N, N-dimethyl-2 - [5 - (1、2、4-triazol-1-ylmethyl) 1 h-indol-3-yl]乙胺和类似物:强效5-HT1D受体受体激动剂。

J地中海化学。1995年5月12日,38 (10):1799 - 810。

PubMed ID

7752204 (在PubMed

]

文摘

的合成和5 -受体活动一系列小说的N, N-dimethyltryptamines 5-position取代的咪唑,苯三唑、四唑环。这项工作的目的是识别有效和选择性5-HT1D受体受体激动剂和口服生物利用度高、中枢神经系统低渗透。化合物已经准备唑环的连接通过氮或碳吲哚。研究了共轭和methylene-bridged衍生品(n = 0或1)。替换唑环的探索α或β对吲哚的依恋。在一系列N-linked唑类(X = N),简单的未被取代的化合物有很高的亲和力和选择性5-HT1D受体。提出,良好的亲和力和选择性5-HT1D受体的氢键受体相互作用,通过beta-nitrogen唑环,是必需的。在一系列C-linked和氮杂四唑氮杂(X = C),最佳5-HT1D受体亲和力和选择性是观察当唑环取代的地位与甲基或乙基。这项研究,发现了1,2,4-triazole 10 (mk - 462)作为有效和选择性5-HT1D受体激动剂口服生物利用度高、快速口服吸收。体外活动和本系列的化合物的初步药物动力学。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	集成电路50 (nM)	79.43	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	集成电路50 (nM)	501.19	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	集成电路50 (nM)	398.11	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	集成电路50 (nM)	39.81	N /一个	N /一个	细节