活动的5 -羟色胺(5 -)受体受体激动剂,局部受体激动剂和拮抗剂在克隆人类5-HT1A中负面与腺苷酸环化酶受体永久转染海拉细胞。
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Pauwels PJ,范Gompel P,莱森我
活动的5 -羟色胺(5 -)受体受体激动剂,局部受体激动剂和拮抗剂在克隆人类5-HT1A中负面与腺苷酸环化酶受体永久转染海拉细胞。
生物化学杂志。1993年1月26日,45 (2):375 - 83。
- PubMed ID
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8382063 (在PubMed]
- 文摘
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5 -羟色胺(5 -)受体受体激动剂的活性,部分受体激动剂和拮抗剂,在人类和其他各种神经递质受体拮抗剂5-HT1A中负面与腺苷酸环化酶受体永久转染海拉细胞被调查。5-HT1A受体介导的抑制腺苷酸环化酶,研究了通过测量营地积累,抑制forskolin引起的。在100 microM forskolin阵营形成增加了100倍:5 -浓度依赖性抑制阵营的形成;已达到最大抑制1 microM 5,代表90%的刺激阵营的形成。完全抑制观察5-HT1A受体受体激动剂:N, N-dipropyl-8-hydroxy-2-aminotetralin (8-OH-DPAT)和flesinoxan,和无选择性的5 -受体受体激动剂:d-lysergic酸diethylamide (d-LSD),俄罗斯24969年bufotenine,二甲麦角新碱和色胺。效力的等级次序的化合物抑制阵营形成对应绑定的等级次序的5-HT1A受体的药物上的相似之处。submicromolar丁螺环酮的浓度,获得了部分抑制spiroxatrine ipsapirone。观察一个轻微的抑制与1 microM 5 -受体激动剂CP 93129和1 microM 5 -受体拮抗剂mesulergine和bw - 501。没有发现抑制:5 -受体受体激动剂喹哌嗪,舒马曲坦和1 - (2,5-dimethoxy-4-methylphenyl) 2 - aminopropane (DOM);5 -受体拮抗剂ics - 205930; and other neurotransmitter receptor antagonists such as pindolol, CGP 20712-A, prazosin, sulpiride and pyrilamine. Spiperone and pindolol fully antagonized the agonist-mediated inhibition of forskolin-stimulated cAMP formation. Partial inhibition of the agonist-mediated inhibition of forskolin-stimulated cAMP formation was apparent with 1 microM ocaperidone and 1 microM ipsapirone. It can be concluded that HeLa cells, permanently expressing human 5-HT1A receptors, are a valid cellular system for studying the negative coupling of 5-HT1A receptors to adenylate cyclase and the action of compounds thereupon.