小说5-HT1D受体激动剂的性质2 - (5 - (((trifluoromethyl)磺酰)氧)indolyl)乙胺及其作为合成中间体。

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呕吐的助教,de Boer P Wikstrom H, Peroutka SJ, Swensson K,埃尼斯博士哈NB, McGuire JC,史密斯兆瓦

小说5-HT1D受体激动剂的性质2 - (5 - (((trifluoromethyl)磺酰)氧)indolyl)乙胺及其作为合成中间体。

J地中海化学。1996年11月22日,39(24):4717 - 26所示。

PubMed ID

8941384 (在PubMed

]

文摘

2 - (5 - (((trifluoromethyl)磺酰)氧)1 h-indol-3-yl]乙胺(18),其N, N-di-n-propyl (12), N, N-diethyl(13)和N, N-dimethyl(14)衍生品和4 - [3 - (2 - (N, N-dimethylamino)乙基]1 h-indol-3-yl] - N -(存在下)合成了丙烯酰胺(GR46611, 19),检测克隆5-HT1A绑定亲和力,5-HT1Dα,β5-HT1D和D2受体。此外,内在功效测定forskolin-stimulated阵营的减少与5-HT1Dα和β5-HT1D受体细胞转染体外。的5-substituted indolyethylamines调查显示在5-HT1D受体受体激动剂活性不同程度的偏爱5-HT1Dα与5-HT1Dβ受体。伯胺和N, N-dimethyl替换似乎适合5-HT1Dα亲和力。此外,N, N-diethyl(13)和N, N-dimethyl(14)衍生品显示汽车时代偏爱5-HT1Dα与5-HT1Dβ受体。此外,所有小说的化合物显示5-HT1A受体亲和力体外(Ki值从18到40海里)。最有前途的导数14几乎是在老鼠缺乏中央5-HT1A受体激动剂的活动,由体内生化分析。矛盾的是,14日,19,引起体温过低的反应和减少5-HIAA水平在前额叶皮层和丘脑下部在豚鼠的系统性管理。舒马曲坦未能产生这两种由于大脑渗透不良的影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	341年	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节