血清素二聚体:二价配体的设计方法的应用新的有效和选择性5 - (1 b / 1 d)受体激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

佩雷斯Halazy S, M, Fourrier C,帕拉德,Pauwels PJ,葡果棕榈C,约翰·瓦Valentin JP, Bonnafous R,马丁内斯J

血清素二聚体:二价配体的设计方法的应用新的有效和选择性5 - (1 b / 1 d)受体激动剂。

J地中海化学。1996年12月6日,39 (25):4920 - 7。

PubMed ID

8960551 (在PubMed

]

文摘

一系列的血清素二聚体的公式4 2 5 -羟色胺通过5-hydroxyl moeities相连残留物被准备和评估为5 - (1 b / 1 d)受体受体激动剂。绑定在克隆人类实验5 - (1 b), 5 - (1 d)和5 (1 a)受体表明所有这些二聚体是非常有效的配体5 - (1 b / 1 d)受体增加绑定和选择性5 - (1 a)受体相比,血清素。研究抑制的forskolin-stimulated c - amp形成由人类5 - (1 b)受体(以前的5 - (1 dbeta)受体)证明,所有这些血清素二聚体像受体激动剂。其中,bis-serotonin piperazide衍生品,4 g, j,也被认为是非常有效的受体激动剂在新西兰白兔隐静脉萎缩(pD2 = 7.6 5.8相比,在每种情况下舒马曲坦)。分析结果支持假设的重要力量增加血清素二聚体可以归因于两个5 -羟色胺药效基因在同一分子的存在,而增强的选择性5 - (1 b / 1 d)受体亚型可能是由于垫片的位置对5 -羟色胺。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	23.1	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	EC 50 (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节