N-Methyl-5-tert-butyltryptamine:小说,高度有效的5-HT1D受体激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

徐YC内JM,沃克C, Krushinski J,阿德汗N, Zgombick JM,梁SX Kohlman DT, Audia我

N-Methyl-5-tert-butyltryptamine:小说,高度有效的5-HT1D受体激动剂。

J地中海化学。1999年2月11日,42(3):526 - 31所示。

PubMed ID

9986723 (在PubMed

]

文摘

已经观察到报道5-HT1D受体受体激动剂至少有一个杂原子(N、O或S)的5-substituent吲哚。这导致的假设能够参与氢键的5-substituent输送高亲和力是至关重要的。本文描述了合成和生物评价5-alkyltryptamine类似物的新系列,没有杂原子的5-substituent组。与假设相反,5-alkyltryptamines都表现出高绑定人类5-HT1D受体的亲和力。疏水烷基链的大小的5-position吲哚5-HT1D亲和力上有重大的影响。化合物与叔丁基组5-position如9 d、10和11被确定。这些类似物显示高亲和力(Ki < 1海里)和温和的受体选择性与已知antimigraine代理如舒马曲坦相比,naratriptan, rizatriptan,和vml - 251。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	10.3	N /一个	N /一个	细节
Frovatriptan	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	4.4	N /一个	N /一个	细节
Naratriptan	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	10.1	N /一个	N /一个	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	9.6	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	4.4	N /一个	N /一个	细节