N - [3 - (2-Dimethylaminoethyl) 2-methyl-1h indol-5-yl] 4-fluorobenzamide:一个强有力的,选择性,口服5 -(1)受体激动剂对偏头痛的治疗可能有用。

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徐YC,约翰逊千瓦,因素之一,科恩M,纳尔逊DL, Schenck K,沃克CD, Fritz我Kaldor西南,一起我,Murff再保险公司Zgombick JM, Calligaro, Audia我,内JM

N - [3 - (2-Dimethylaminoethyl) 2-methyl-1h indol-5-yl] 4-fluorobenzamide:一个强有力的,选择性,口服5 -(1)受体激动剂对偏头痛的治疗可能有用。

J地中海化学。2001年11月22日,44 (24):4031 - 4。

PubMed ID

11708905 (在PubMed

]

文摘

最近的研究表明,选择性5 -(1)受体受体激动剂抑制神经源性硬脑膜的炎症,偏头痛的模型,这表明这些化合物可能是有效的治疗偏头痛的治疗。这种通信描述了一种新颖的化合物的合成和发现,N -[3 -(2 -(二甲胺基)乙基)2-methyl-1h-indol-5-yl] 4-fluorobenzamide(4),具有高亲和力和选择性5 -(1)相对于40多个其他羟色胺受体和nonserotonergic受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 f	EC 50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 f	Ki (nM)	25.7	N /一个	N /一个	细节