人5- ht1d型血清素受体的主要结构和功能特征。

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汉布林MW,梅特卡夫MA

人5- ht1d型血清素受体的主要结构和功能特征。

《Mol Pharmacol》1991八月;40(2):143-8。

PubMed ID
1652050 (PubMed视图
摘要

我们描述了编码人类5-羟色胺1d (5-HT1D)血清素受体的核酸序列和该基因产物的一些功能特征。该受体基因是通过杂交到一个基于犬甲状腺cDNA(称为RDC4)的探针上分离出来的,该cDNA之前被其他人分离出来,并被认为编码迄今为止尚未确定的鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)连接受体家族的成员。我们分离的人类克隆称为MA6A,包含一个明显无内含子的开放阅读框,编码377个氨基酸多肽,具有G蛋白连接受体的7个疏水结构域特征。MA6A推断出的氨基酸序列与RDC4相同88%,与人类5-HT1A受体相同43%。人基因产物在转染细胞系中的表达导致可饱和高亲和力5- ht1d型[3H]5-HT结合的出现。表达的受体表现出与Gi蛋白偶联的特征,即对forskolin刺激的cAMP积累和百日咳毒素敏感的高激动剂亲和结合状态的形成有很强的抑制作用。这些发现可能有助于澄清在5 -羟色胺受体亚型的分类和作用方面的几个不明确之处。

引用本文的药物库数据

多肽
名字 UniProt ID
5-羟色胺受体1D P28221 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
舒马曲坦 5-羟色胺受体1D Ki (nM) 3.7 N/A N/A 细节
育亨宾 5-羟色胺受体1D Ki (nM) 59 N/A N/A 细节
育亨宾 5-羟色胺受体1D Ki (nM) 51 N/A N/A 细节