(3)- Piperazinylpropyl吲哚:选择性、口服生物利用率h5-HT1D受体受体激动剂作为潜在antimigraine代理。

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钱伯斯女士,LJ, Goodacre年代,霍布斯SC,亨特P,有关RA, Matassa VG,里夫AJ, Sternfeld F,啤酒女士,斯坦顿是的,Rathbone D,瓦特美联社,麦克劳德

(3)- Piperazinylpropyl吲哚:选择性、口服生物利用率h5-HT1D受体受体激动剂作为潜在antimigraine代理。

J地中海化学。1999年2月25日,42 (4):691 - 705。

PubMed ID

10052976 (在PubMed

]

文摘

临床有效antimigraine药物如舒马曲坦在h5-HT1D和h5-HT1B受体也有类似的亲和力。在寻找h5-H必威国际appT1D-selective受体激动剂作为antimigraine代理,一系列小说的3 - (propylpiperazinyl)吲哚合成和评估在h5-HT1D h5-HT1B受体。这类化合物提供了subnanomolar,充分有效的h5-HT1D受体激动剂选择性高达200倍的h5-HT1D h5-HT1B受体受体。不像其他h5-HT1D-selective系列,几个propylpiperazines具备良好的口服生物利用度。最优化合物1 - (3 - (5 - (1、2、4-triazol-4-yl) 1 h-indol-3-yl]丙基)4 - (2 - (3-fluorophenyl)乙基)p ipe razine(7)具有良好的选择性,h5-HT1D比其他5 -受体亚型受体和良好的口服生物利用度在三个物种。化合物7 f已被选为进一步研究发展潜力候选人治疗偏头痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节