3 - (3 - (Piperidin-1-yl)丙基)吲哚是高度选择性h5-HT (1 d)受体受体激动剂。

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罗素毫克,Matassa VG Pengilley RR,范尼尔MB, Sohal B,瓦特美联社,Hitzel L,啤酒女士,斯坦顿是的,布劳顿HB,卡斯特罗杰

3 - (3 - (Piperidin-1-yl)丙基)吲哚是高度选择性h5-HT (1 d)受体受体激动剂。

J地中海化学。1999年12月2;42 (24):4981 - 5001。

PubMed ID

10585208 (在PubMed

]

文摘

几个5 - (1 d / 1 b)受体受体激动剂治疗偏头痛现在进入市场。介绍了选择性的发展h5-HT (1 d)受体受体激动剂作为潜在antimigraine代理可能产生更少的副作用。一系列的3 - (3 - (piperidin-1-yl)丙基)吲哚合成已经导致80年的识别(l - 772405),一个高亲和性h5-HT (1 d)受体受体激动剂有170倍选择性h5-HT (1 d)受体在h5-HT (1 b)受体。l - 772405也显示了很好的选择性在一系列其他5 -羟色胺和nonserotonin受体在大鼠皮下政府后具有良好的生物利用度。因此构成了一个有价值的工具描绘的角色h5-HT (1 d)受体在偏头痛。分子建模和物理性质已经利用假设绑定这些化合物的构象受体腔。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	集成电路50 (nM)	6.8	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节