5-Alkyltryptamine衍生品是高度选择性和有效5-HT1D受体受体激动剂。

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Slassi,爱德华兹L O ' brien,孟CQ,鑫T,濑户C,李DK, MacLean N, Hynd D,陈C, H, Kamboj R, Rakhit年代

5-Alkyltryptamine衍生品是高度选择性和有效5-HT1D受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2000年8月7日,10 (15):1707 - 9。

PubMed ID

10937729 (在PubMed

]

文摘

一系列5-alkyltryptamines(6)和相应的构象上限制类似物合成(8)。结构活性关系(SAR)吲哚的5-position骨架和乙胺侧链已经被研究。使用孤立的兔子隐静脉功能活动进行评估。强有力的,有选择性的配体被发现(6 e, Ki 2.5 nM, 5-HT1B / 5-HT1D 125倍)有潜在治疗急性偏头痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	47.9	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节