绑定的选择性拮抗剂4毒蕈碱的受体在大鼠前脑(M1 M4)。

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意料之中,Tastenoy M,加缪J,克利斯朵夫J

绑定的选择性拮抗剂4毒蕈碱的受体在大鼠前脑(M1 M4)。

摩尔杂志。1990年8月,38 (2):267 - 73。

PubMed ID

2385234 (在PubMed

]

文摘

比较四个毒蕈碱的受体的比例在不同的老鼠的大脑区域,我们使用竞争曲线有四个选择性拮抗剂,在氯化1 -甲基东莨菪碱(N-methyl-3H) [3 h] NMS)绑定平衡和允许[3 h] NMS离解后35分钟。Himbacine和methoctramine显示区别两个毒蕈碱的受体亚型高亲和力4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine methiodide hexahydrosiladifenidol,中间为pirenzepine亲和力,和低亲和力AF-DX 116。一个M4 himbacine亚型有高度的亲和力和methoctramine;它主要被发现在匀浆从大鼠纹状体(占全国总人口46% [3 h] NMS受体)和较低的比例在皮层[3 h] NMS受体(33%)和海马([3 h] NMS受体)的16%。它的绑定属性相同的毒蕈碱的受体在神经母细胞瘤x神经胶质瘤NG 108 - 15的混合,这表明它是m4信使rna编码的。M3亚型(通常发现在大鼠胰腺组织表达M3 mRNA)有一个低亲和力himbacine methoctramine和代表大约10%的[3 h] NMS受体在大鼠大脑皮层、海马、纹状体和小脑。M1和M2受体被确定在老鼠大脑的高亲和力pirenzepine AF-DX 116年,分别。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	15	N /一个	N /一个	细节