药理特性的M1毒蕈碱的受体表达的小鼠成纤维细胞B82细胞。

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赖美L, J, Roeske WR,弗雷泽厘米,文特尔JC, Yamamura嗨

药理特性的M1毒蕈碱的受体表达的小鼠成纤维细胞B82细胞。

J Exp其他杂志》1989年2月,248 (2):661 - 70。

PubMed ID

2537406 (在PubMed

]

文摘

毒蕈碱的受体B82细胞系,转染了河鼠m1毒蕈碱的受体基因(cTB10细胞)用放射性配体结合试验进行了研究。其可能的耦合的水解肌醇脂类和环腺苷酸的形成也被调查。[(-)- [3 h] Quinuclidinyl benzilate [(-) - [3 h] QNB]绑定完整cTB10细胞饱和,可取代的1 microM硫酸阿托品。Kd和最大绑定的值(-)- [3 h] QNB饱和度研究12点到17 fmol / 10(6)细胞,分别。抑制的研究(-)- [3 h] QNB绑定完整cTB10建议这些毒蕈碱的受体细胞M1的类型定义为高亲和力pirenzepine和低亲和力AF-DX 116 [11 - [2-diethylamino methyl-1-piperidinylacetyl] 5 11-dihydro-6H-pyrido (2、3 b) (1、4) benzodiazepine-6-one]。毒蕈碱的受体激动剂氯化氨甲酰胆碱刺激[3 h]肌醇一磷酸cTB10细胞积累,可以逆转的毒蕈碱的对手阿托品,pirenzepine或AF-DX 116。效力的等级次序的毒蕈碱的拮抗剂抑制carbachol-stimulated [3 h]肌醇一磷酸积累是阿托品大于pirenzepine大于AF-DX 116年,同意,从配体/ (-)- [3 h] QNB竞争实验。百日咳毒素和4 beta-phorbol、12-beta-myristate 13-alpha-acetate减少carbachol-stimulated [3 h]肌醇一磷酸积累。前列腺素E1 cTB10细胞刺激环腺苷酸的形成。氯化氨甲酰胆碱浓度的10毫米展出任何刺激和抑制剂影响基底、前列腺素E1-stimulated环腺苷酸的形成。 These results suggest that the muscarinic receptors encoded by the transfected m1 gene in the cTB10 cells are of the M1 type and are coupled to the hydrolysis of inositol lipids, possibly via a pertussis toxin sensitive G protein.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	33	N /一个	N /一个	细节