荧光pirenzepine衍生品作为潜在bitopic人类M1毒蕈碱的受体的配体。

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Tahtaoui C,鹦鹉,克洛茨P, Guillier F, Galzi杰,希尔伯特M, Ilien B

荧光pirenzepine衍生品作为潜在bitopic人类M1毒蕈碱的受体的配体。

J地中海化学。2004年8月12日,47(17):4300 - 15所示。

PubMed ID

15294002 (在PubMed

]

文摘

后最近描述之间的荧光共振能量转移增强型绿色荧光蛋白(EGFP)融合人类毒蕈碱的M1受体和Bodipy-labeled pirenzepine,我们合成了7个荧光衍生品中的对手为了进一步描述交互。这些化合物携带Bodipy[558/568],若丹明红色x[560/580],或Fluorolink Cy3[550/570]荧光团连接到pirenzepine通过各种连接器。所有分子可逆结合高亲和力M1受体(放射性配体和能量传递绑定实验)提供链接器包含超过6原子。配体之间的能量转移效率展品适度变化,表明分离的距离EGFP荧光团几乎保持不变。这也支持了荧光团可以绑定到受体蛋白质。动力学分析表明,两个Bodipy衍生品的离解(10或12原子长链接)是敏感的变构调制器番木鳖碱,而所有其他的分子(15 - 24原子长链接器)不是。数据支持的想法,这些类似物可能与乙酰胆碱和番木鳖碱绑定域名。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	23.5	N /一个	N /一个	细节
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Kd (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节