小说oxotremorine-related杂环衍生物:合成和体外药理学毒蕈碱的受体亚型。

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Dallanoce C·德·埃米希米,Barocelli E,据年代,罗斯提单,De Micheli Ernsberger P C

小说oxotremorine-related杂环衍生物:合成和体外药理学毒蕈碱的受体亚型。

Bioorg医疗化学。2007年12月15日,15日(24):7626 - 37。Epub 2007年9月11日。

PubMed ID

17889543 (在PubMed

]

文摘

一套小说杂环配体(6-27)结构相关Oxotremorine 2设计,合成和测试在毒蕈碱的受体亚型(mAChRs)。在克隆人类受体结合实验(hm1-5),化合物7和15证明这款hm2亚型的非凡的亲和力和选择性。执行的体外功能化验,一群选择的衍生品在M(1),(2),和M(3)组织准备,挑出3-butynyloxy-5-methylisoxazole trimethylammonium盐7作为一个强有力的unselective毒蕈碱的受体激动剂(压电陶瓷(50):7.40 (M (1)), 8.18 (M(2)),和8.14 (M(3))),而其5-phenyl模拟12表现毒蕈碱的拮抗剂,稍微M(1)亚型选择性(pK (B): 6.88 (M (1)), 5.95 (M (2)), 5.53 (M (3))]。此外,功能数据放在证据表明哌啶环的存在可能生成一个功能选择,例如,一个M(1)拮抗剂/ M(2)部分激动剂/ M(3)完整的配置文件(化合物21),在相应的季铵盐化合物(22)表现为毒蕈碱的M(1 - 3)受体激动剂,具有明显的心脏M(2)受体的选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	21.38	N /一个	N /一个	细节