合成和发现小说piperidone-grafted mono -和bis-spirooxindole-hexahydropyrrolizines强有力的胆碱酯酶抑制剂。
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克钦独立军Y,奥斯曼H, Kumar RS Murugaiyah V, Basiri, Perumal年代,华哈,Bing CS
合成和发现小说piperidone-grafted mono -和bis-spirooxindole-hexahydropyrrolizines强有力的胆碱酯酶抑制剂。
Bioorg医疗化学。2013年4月1;(7):1696 - 707。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.066。Epub 2013年2月8日。
- PubMed ID
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23454132 (在PubMed]
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三分量的反应的一系列1-acryloyl-3 5-bisbenzylidenepiperidin-4-ones靛红和L-proline在甲醇提供比和1:2:2摩尔比率分别piperidone-grafted小说mono和功能化哌啶bisspiro杂环组成的混合动力车,pyrrolizine和羟吲哚环系统良好的收益率。胆碱酯酶酶抑制活性的体外评价这些cycloadducts透露,monospiripyrrolizines (8 a - k),更活跃IC50从3.36到20.07妈妈比dipolarophiles (5 a - k)或bisspiropyrrolizines (9 a - k)。化合物,8我和8 e的IC50值3.36和3.50妈妈,分别显示的最大抑制acethylcholinesterase(疼痛)和butrylylcholinestrase(大餐)。分子建模仿真,披露绑定相互作用最活跃的化合物各自的酶的活性位点残基。对接结果按照从体外胆碱酯酶测定IC50值。