三苯氧胺的羧酸类:(Z) 2 - [p - (1, 2-diphenyl-1-butenyl)苯氧基]- n, N-dimethylethylamine。雌激素受体的亲和力和雌激素拮抗剂MCF-7细胞的影响。
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卡夫KS Ruenitz PC,巴特利特毫克
三苯氧胺的羧酸类:(Z) 2 - [p - (1, 2-diphenyl-1-butenyl)苯氧基]- n, N-dimethylethylamine。雌激素受体的亲和力和雌激素拮抗剂MCF-7细胞的影响。
J地中海化学。1999年8月12日,42(16):3126 - 33所示。
- PubMed ID
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10447957 (在PubMed]
- 文摘
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triarylethylene雌激素模仿(E, Z) 4 - (1 - (p-hydroxyphenyl) 2-phenyl-1-butenyl]苯氧基乙酸(4)代表一个小说类雌激素受体(ER)的配体,如三苯氧胺(1),可以引起雌激素受体激动剂和拮抗剂作用,反过来,在nonreproductive和生殖组织。类似物的结合结构特点显示之前在triarylethylenes改善ER亲和力和雌激素拮抗剂性质,准备与识别物质的最终目的提高生殖组织的求偶性排斥。因此,4是细长的侧链给oxybutyric酸13日由(一)重新定位进一步改变其p-hydroxyl邻近m位置(12)和(b)烯键减少(14)。p-hydroxyl集团也和oxyacetic酸组4人,反过来,转移到邻近的m-positions,提供8和9。Oxybutyric酸类似物13有亲和力的2倍人类ERalpha 4,及其在MCF-7细胞抗增殖效果大于1。二氢模拟14,构象上类似于cis-13, ER亲和力和antiestrogenicity非常低,和m-hydroxy模拟12 ER亲和力和效力也会降低,但其MCF-7细胞抗增殖效果被保留。适度的ER亲和力和抗增殖能力与8,酚醛和苯基环在反式,但9,这些戒指cis,是不活跃的。我们的发现表明碳侧链羟基的伸长和/或m-positioning 4提供类似物主要雌激素拮抗剂MCF-7细胞的影响。