调查在雌激素受体结合。雌激素、抗雌激素的和细胞毒性的属性C2-alkyl-substituted 1,一号乙2-phenylethenes (4-hydroxyphenyl)。
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Lubczyk V,巴赫曼H,阵风R
调查在雌激素受体结合。雌激素、抗雌激素的和细胞毒性的属性C2-alkyl-substituted 1,一号乙2-phenylethenes (4-hydroxyphenyl)。
J地中海化学。2002年11月21日,45 (24):5358 - 64。
- PubMed ID
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12431063 (在PubMed]
- 文摘
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C2-Alkyl-substituted 1,一号乙(4-hydroxyphenyl) 2-phenylethenes合成的雌激素受体结合和化验竞争实验与放射性标记的雌二醇([3 h] e2)使用小腿子宫胞液。的相对亲和力与侧链的长度减少R = H(3: 35.2%) >我(3 b: 32.1%) >等(3 c: 6.20%)约CH2CF3 (3 d: 5.95%) > n-Pr (3 e: 2.09%) >布鲁里溃疡(3 f: 0.62%)。织和对抗效果评估与MCF-7-2a细胞荧光素酶测定稳定转染质粒在卢克(世贸中心)。所有化合物显示高抗雌激素的活性没有显著的格斗能力。IC(50)值的比较对抑制E2(1纳米)记录敌对的依赖影响的侧链:3 (IC50 = 150海里),3 b (IC50 = 30 nM),和3 f (IC50 = 500海里)弱的对手,虽然3 c (IC50 = 15海里),3 d (IC50 = 9 nM),和3 e (IC50 = 50海里)引起全抗雌激素和E2完全的影响。最活跃的化合物3 d拥有相同的对抗效力4-hydroxytamoxifen (4 oht: IC50 = 7海里)没有轴承基本的侧链。3 d以及所有其他1,一号乙(4-hydroxyphenyl) 2-phenylalkenes无法影响激素依赖MCF-7细胞的增殖,尽管敌对的方式行动。在本试验三苯氧胺(TAM)和4 oht减少了细胞生长浓度依赖到T / C (corr) = 15%和25%,分别。