药物动力学,皮下melagatran和口服ximelagatran的初步疗效和安全性:一项多中心研究的thromboprophylaxis选择性腹部手术。

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贝里奎斯特D, Solhaug JH Holmdahl L,埃里克森UG,安德森M, Boberg B, Ogren M

药物动力学,皮下melagatran和口服ximelagatran的初步疗效和安全性:一项多中心研究的thromboprophylaxis选择性腹部手术。

中国药物Investig。2004; 24 (3): 127 - 36。

PubMed ID

17516699 (在PubMed

]

文摘

目的:口服直接凝血酶抑制剂(DTI)口语ximelagatran及其活性形式,melagatran,可以给予皮下注射,追究血栓栓塞并发症的预防和治疗。设计和患者:随机、双盲、double-dummy,与这些相应平行的组织研究的病人(n = 90)一般腹部或盆腔手术,密集和35天的术后治疗方案发起的皮下(sc) melagatran(3毫克每日两次)其次是口服ximelagatran每天两次(24毫克)与standard-duration sc dalteparin (5000 iu)术前发起。药效学和药代动力学参数,功效(数量的患者远端和近端深静脉血栓形成(DVT)验证了双边造影术在治疗的最后一天)和安全评估。结果:melagatran的药物动力学是描述一个单舱模型与一阶吸收后ximelagatran sc melagatran和口头表达能力。melagatran生物利用度为21%在第一次口服剂量的ximelagatran和整个研究几乎持平。激活局部血栓形成质时间与等离子体以非线性的方式增加melagatran浓度。深静脉血栓形成的总体率为11.4%(8/70),与事件处理组之间均匀分布。卷在手术中出血往往是dalteparin组高于melagatran / ximelagatran组。输血量和数字的病人输血治疗组相似。结论:良好的生物利用度melagatran ximelagatran口服后就完成了。 Postoperative sc melagatran followed by oral ximelagatran appeared to be well tolerated, and the efficacy of standard-length or prolonged prophylaxis with sc melagatran and oral ximelagatran may be comparable to that of dalteparin initiated preoperatively.

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药物

Ximelagatran

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ximelagatran	凝血酶原	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节