设计、合成和生物评价6-substituted aminocarbonyl nonpeptidic血管紧张素ⅱAT1受体拮抗剂苯并咪唑衍生物。

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设计、合成和生物评价6-substituted aminocarbonyl nonpeptidic血管紧张素ⅱAT1受体拮抗剂苯并咪唑衍生物。

欧元J地中海化学。2012年3月,49:183 - 90。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.01.009。Epub 2012年1月17日。

PubMed ID

22309912 (在PubMed

]

文摘

一系列6-substituted aminocarbonyl设计并合成苯并咪唑衍生物在(1)nonpeptidic血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。初步药理评价显示摩尔在(1)受体的亲和力、善于在(2)(1)受体选择性受体对所有系列的化合物,一种强有力的对抗活动在孤立的兔主动脉条功能测定化合物6 b、6 d和6我也。此外,评价在自发性高血压大鼠和初步毒性评价表明,化合物6我在(1)是一种口服毒性较低的受体拮抗剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	16.2	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节