设计、合成和生物活性6-substituted[氨基甲酰苯并咪唑作为新nonpeptidic在(1)血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。

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设计、合成和生物活性6-substituted[氨基甲酰苯并咪唑作为新nonpeptidic在(1)血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2012年7月15日,20 (14):4208 - 16。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.05.056。Epub 2012 6月5。

PubMed ID

22727371 (在PubMed

]

文摘

一系列6-substituted[氨基甲酰苯并咪唑的设计和合成新的nonpeptidic在(1)血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。初步药理评价显示摩尔在(1)受体亲和力对于所有系列的化合物,和一个强大的敌对活动在一个孤立的兔主动脉条功能测定化合物6 f, 6克,6 h和6 k也证明。此外,评价在自发性高血压大鼠和初步毒性评价表明,化合物6 g是一个口头活跃与低毒性(1)受体拮抗剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	16.2	N /一个	N /一个	细节
洛沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	0.33	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节