构象约束法尼索X受体(FXR)激动剂:萘的异芳基替代品。

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Bass JY, Caravella JA, Chen L, Creech KL, Deaton DN, Madauss KP, Marr HB, McFadyen RB, Miller AB, Mills WY, Navas F 3rd, Parks DJ, Smalley TL Jr, Spearing PK, Todd D, Williams SP, Wisely GB

构象约束法尼索X受体(FXR)激动剂:萘的异芳基替代品。

生物组织医学化学杂志2011年2月15日;21(4):1206-13。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.089。Epub 2010 12月23日。

PubMed ID

21256005 (PubMed视图

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摘要

为了改善GSK8062 1b的药物性能，制备了一系列杂芳基双环萘替代品。喹啉1c是一种等效FXR激动剂，相对于1b具有更好的药物可开发性参数。此外，模拟物1c降低了DIO糖尿病小鼠模型的体重增加和血清葡萄糖。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿托伐他汀	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	5100	N/A	N/A	细节
咪达唑仑	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	> 33000	N/A	N/A	细节
硝苯地平	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	11000	N/A	N/A	细节