苯并甲酰胺不是膜渗透性碳酸酐酶抑制剂。

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Supuran CT, Scozzafava A

苯并甲酰胺不是膜渗透性碳酸酐酶抑制剂。

酶抑制医学化学，2004 Jun;19(3):269-73。

PubMed ID

15499999 (PubMed视图

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摘要

苯并胺是一种孤儿药，属于磺胺类碳酸碱酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂(CAIs)的药理类，与临床使用的经典药物乙酰唑胺、甲唑胺、乙氧唑胺或二氯苯胺一起被广泛用于许多生理和药理研究，常被认为是一种膜不渗透抑制剂。我们在这里证明这是错误的:事实上，从穿透血红色细胞膜的角度来看，苯并胺与乙酰唑胺相当相似。与这些中性药物不同，阳离子，正电荷的cai结合四烷基铵或吡啶基团，由于它们的盐样特性，确实是膜不渗透的，是唯一类型的低分子量化合物具有这种性质。选择性抑制膜相关的CA同工酶在许多生理学研究和药理学研究中确实是相关的，因为肿瘤相关的同工酶(CA IX和XII)都是膜结合的。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	7.4	20.	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	7.4	20.	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	7.4	20.	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	220	7.4	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	780	7.4	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	14	7.4	20.	细节
Methazolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	240	7.4	20.	细节