Tetrahydroquinoline衍生品作为阿片受体拮抗剂。

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张C, Westaway SM,讲JD,主教MJ, Goetz, Carballo LH,胡M, Epperly啊

Tetrahydroquinoline衍生品作为阿片受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月15日,21 (2):670 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.010。Epub 2010年12月8日。

PubMed ID

21193310 (在PubMed

]

文摘

阿片受体发挥重要作用在行为和自我平衡的功能。我们在此报告tetrahydroquinoline衍生品作为阿片受体拮抗剂。SAR的研究导致了强有力的对手2 v的识别,具有1.58 nm (K(我)对μ阿片受体功能活动。DMPK数据表明,小说tetrahydroquinoline类似物在外围应用程序可能是有利的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环丙甲羟二羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
环丙甲羟二羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节