flurbiprofen类似物的合成和生物活性的β-淀粉样蛋白的选择性抑制剂(1)(-)(42)的分泌。

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Peretto我Radaelli年代,Parini C, Zandi M, Raveglia低频,Dondio G, Fontanella L, Misiano P, Bigogno C, Rizzi, Riccardi B, Biscaioli M,马,普契尼P, Catinella年代,Rondelli我Cenacchi V, Bolzoni PT,卡鲁索P, Villetti G, Facchinetti F,德尔Giudice E, Moretto N, Imbimbo BP

flurbiprofen类似物的合成和生物活性的β-淀粉样蛋白的选择性抑制剂(1)(-)(42)的分泌。

J地中海化学。2005年9月8日,48 (18):5705 - 20。

PubMed ID

16134939 (在PubMed

]

文摘

Flurbiprofen,非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药),最近描述选择性地抑制β-淀粉样蛋白(1)(-)(42)(Abeta42)分泌,最有毒的组件的老年斑出现在老年痴呆症患者的大脑。使用非甾体抗炎药在阿尔茨海默病(AD)是受到严重胃肠道毒性与环氧合酶(COX)抑制有关。新flurbiprofen类似物合成,目的是增加Abeta42抑制效力而删除anti-COX活动。体外ADME可展性参数考虑为了确定优化的化合物在项目的早期阶段。α位置合适的替换模式flurbiprofen anti-COX活动允许完全删除,修改时终端苯基环导致增加了Abeta42分泌的抑制能力。在老鼠身上,一些化合物似乎口服后吸收和渗透到中枢神经系统。在广告的转基因小鼠模型研究表明,所选化合物明显降低血浆Abeta42浓度。这些新的flurbiprofen类似物代表候选药物开发治疗广告。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Flurbiprofen	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	910年	N /一个	N /一个	细节