合成和药理研究小说2-aminothiazole-privileged aporphines。
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刘Z,陈X, Yu L,甄X,张
合成和药理研究小说2-aminothiazole-privileged aporphines。
Bioorg医疗化学。2008年7月15日,16日(14):6675 - 81。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.05.077。Epub 2008 6月5。
- PubMed ID
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18562201 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的阿朴吗啡((-)1,APO)派生类((+ / -)3(-)4 -(-)6)设计和合成了组合APO特权2-aminothiazole功能从口头anti-parkinsonian药物可用,借给pramipexole(2)。在这些杂化化合物,catecholic aporphine(-) 6显示了良好的亲和力与K D(2)受体(我)的328海里,稍微不那么强大的(三倍),但更多的选择性对D(1)受体比母体化合物,。尽管拥有D(2)受体的亲和力,减少aporphines 15和18显示重要的力量在D(1)和5 (1 a)受体。前化合物是均等的两个受体(K(我):116和151海里,分别),而后者是8倍更有效的D (1) (K(我):78海里)比5 - (1 a)受体(K(我):640海里)。这些结果表明,邻苯二酚的片段是至关重要的D(2)受体结合anti-parkinsonian药物,APO((-) 1),但没有必要为绑定D(1)和5 (1 a)受体。