N-Substituted-2-alkyl——2-arylnorapomorphines:小说,高度活跃的D2受体激动剂。
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引用
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赫姆L,身为年代,Vonk Rinken,桃花心木
N-Substituted-2-alkyl——2-arylnorapomorphines:小说,高度活跃的D2受体激动剂。
Bioorg医疗化学。2009年7月1;17 (13):4756 - 62。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.04.047。2009年5月3日Epub。
- PubMed ID
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19454369 (在PubMed]
- 文摘
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准备的两条合成路线已经阐述了小说N-substituted-2-alkyl 2-arylnorapomorphines。第一个利用传统方法的N-substitution morphinans在催化重组aporphinoids之前,虽然我们的新方法包括直接N-substitution aporphine骨干。得到了目标化合物在类似的整体收益率在不同合成路线和调查关于他们的结合亲和力和活动对多巴胺(2)和D(1)受体。这些研究显示非凡的亲和力和选择性的一些化合物D D(2) /(1)受体亚型。部分或全部受体激动剂性能测试化合物被证实。