衍生品(R) 1日11-methyleneaporphine:合成、结构,并与g蛋白耦合相互作用受体。
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Linnanen T, Brisander M, Unelius L,桑德霍姆G, Hacksell U,约翰逊
衍生品(R) 1日11-methyleneaporphine:合成、结构,并与g蛋白耦合相互作用受体。
J地中海化学。2000年4月6日,43 (7):1339 - 49。
- PubMed ID
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10753471 (在PubMed]
- 文摘
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良好的设计和合成新颖的环系统,(R)λ₁,11-methyleneaporphine ((R) 4)和15个衍生品。添加不同的亲核试剂(R)λ₁,11-carbonylaporphine(-11年(R))或1,11-hydroxymethyleneaporphine异构体分离异构体的混合物。似乎在大多数反应获得的epimeric比率空间因素指导亲核攻击的结果。异构体的结构是由x射线结晶学的结合(5衍生品),核磁共振光谱和化学相关。衍生品的有趣和多样化的药理档案显示通过绑定研究血清素5 -(7)和5 (1 a)受体以及多巴胺D (2 a)受体。两个衍生品似乎是选择性5 -(7)受体拮抗剂。从我们的结果很明显,这部小说环系统((R) 4)提供了一个有用的补充其他支架可用于药用化学家参与GPC受体的研究。