新的咪唑并合成和生物亲和性和indol-arylpiperazine衍生品:进一步验证药效团模型α(1)肾上腺素能受体拮抗剂。

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Strappaghetti G, Mastrini L, Lucacchini Giannaccini G,贝蒂L, Fabbrini L

新的咪唑并合成和生物亲和性和indol-arylpiperazine衍生品:进一步验证药效团模型α(1)肾上腺素能受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5140 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.084。Epub 2008年7月24日。

PubMed ID

18760923 (在PubMed

]

文摘

在继续寻找选择性α(1)肾上腺素受体必威国际app(AR)拮抗剂,设计并合成新的alkoxyarylpiperazinylalkylpyridazinone衍生品。新化合物检测他们的亲和力对α(1)基于“增大化现实”技术,α(2)ar和5 - (1 a)受体。这些化合物的抑制5 -羟色胺转运蛋白(泽特)也确定。药理数据确认增加的大小邻位的烷氧基苯基环上的取代基的arylpiperazine一半提供化合物与增强亲和力α(1)基于“增大化现实”技术。异丙氧基集团领导的最大评价最好的α(1)基于“增大化现实”技术的关联概要文件。相比之下,一个酰胺基的化合物在o-alkoxy-phenylpiperazine片段显示低亲和力受体研究。酰胺基时相似的结果出现在链接器之间的连接分子的两个主要成分。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	0.08	N /一个	N /一个	细节