发现双取代的哌啶和homopiperidines强有力的双重NK1受体antagonists-serotonin再吸收转运蛋白抑制剂治疗抑郁症。

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他H,吴YJ Bertekap R,韦氏比重R,莱拉,牛顿,华莱士T,泰伯M,戴维斯C, Macor我,布朗森J

发现双取代的哌啶和homopiperidines强有力的双重NK1受体antagonists-serotonin再吸收转运蛋白抑制剂治疗抑郁症。

Bioorg医疗化学。2013年4月15日,21日(8):2217 - 2228。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.02.010。Epub 2013年2月19日。

PubMed ID

23477943 (在PubMed

]

文摘

这份报告描述了合成、构效关系和活动的哌啶,homopiperidine, azocane衍生品结合NK1受体(NK1R)对抗和5 -羟色胺再摄取转运体(泽特)的抑制作用。哌啶的发现2中我们的研究达到高潮和homopiperidine 8的双重NK1R antagonists-SERT抑制剂。化合物2展示了重大活动在沙鼠强迫游泳测试,表明双NK1R antagonists-SERT抑制剂在治疗抑郁障碍可能是有用的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
帕罗西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节