Dioxabicyclooctanyl naphthalenenitriles作为nonredox 5-lipoxygenase抑制剂:结构与活性关系研究针对代谢稳定性的提高。

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陈Delorme D, Ducharme Y, Brideau C, CC, Chauret N, Desmarais年代,杜布D, Falgueyret JP,福丁R, Guay J,哈默尔P,琼斯TR, Lepine C, C,麦考利夫M,麦克法兰CS, Nicoll-Griffith哒,Riendeau D, Yergey是的,吉拉德Y

Dioxabicyclooctanyl naphthalenenitriles作为nonredox 5-lipoxygenase抑制剂:结构与活性关系研究针对代谢稳定性的提高。

J地中海化学。1996年9月27日,39 (20):3951 - 70。

PubMed ID

8831761 (在PubMed

]

文摘

3 Naphthalenic木酚素内酯(l - 702539),一个强有力的和选择性5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂,广泛代谢在两个不同的网站:tetrahydropyran和内酯环。早期知识引发的代谢途径和定向结构与活性关系的研究目的是对这一系列的代谢稳定性的改善。发现最好的修改。、更换腈集团内酯环的取代tetrahydropyran 6环,8-dioxabicyclo (3.2.1) octanyl一半,和更换3-furyl戒指,吊坠苯基环的被纳入生产一个分子抑制剂9 ac (l - 708780)。化合物9 ac抑制花生四烯酸的氧化5-hydroperoxy-eicosatetraenoic酸5-LO (IC50 = 190海里)和白三烯B4的形成多形核白细胞(IC50 = 3海里)在人类以及人类全血(IC50 = 150海里)。好抑制概要文件所示naphthalenenitrile 9 ac是伴随着一种改进的抗氧化代谢。此外,9 ac是口服有效的功能模型中antigen-induced支气管过敏松鼠猴(95%抑制在0.1毫克/公斤)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	3700年	N /一个	N /一个	细节