十种联苯-新木质素衍生物的设计与合成及其对环氧化酶1/2活性和5-脂氧化酶介导的ltb4形成的体外抑制能力。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Schuhly W, Hufner A, Pferschy-Wenzig EM, Prettner E, Adams M, Bodensieck A, Kunert O, Oluwemimo A, Haslinger E, Bauer R

十种联苯-新木质素衍生物的设计与合成及其对环氧化酶1/2活性和5-脂氧化酶介导的ltb4形成的体外抑制能力。

中华生物医学杂志，2009;17(13):4459-65。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.018。2009年5月18日。

PubMed ID

19481465 (PubMed视图

］

摘要

利用纯化的前列腺素H合成酶(PGHS)-1和PGHS-2酶，以及利用活化的人多形核白细胞，对10种具有抗炎活性的双苯基型新木质素衍生物的体外环氧化酶-1/2 (COX-1/2)抑制活性进行了评估，并对其5-脂氧化酶(5-LOX)介导的LTB(4)形成抑制活性进行了评估。衍生化反应包括甲基化、乙酰化、氢化、环氧化和异构化。其中五种衍生物是科学上的新发现。对COX-1和COX-2活性最强的化合物是甲基檀香醇，IC(50)值为0.1 μ m;对LTB(4)形成活性最强的化合物是(E)-3′-丙烯-5-(2-丙烯)-联苯-2,4′-二醇，IC(50)值为1.0 μ m。构效关系研究表明，衍生物的极性对其对COX-1/2酶和5-LOX介导的LTB(4)形成的活性起着至关重要的作用。

引用这篇文章的药物银行数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	IC 50 (nM)	5000	N/A	N/A	细节