一类5-苄基-2-苯基噻唑啉酮类5-脂氧合酶抑制剂的合成及生物学评价。

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Barzen S, Rodl CB, Lill A, Steinhilber D, Stark H, Hofmann B

一类5-苄基-2-苯基噻唑啉酮类5-脂氧合酶抑制剂的合成及生物学评价。

生物医学杂志，2012年6月1日;20(11):3575-83。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.04.003。Epub 2012年4月11日

PubMed ID

22551629 (PubMed视图

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摘要

合成了一类5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂，其特征是中心5-苄基-2-苯基噻唑啉酮支架，作为先前报道的一系列分子修饰和扩展的新系列。化合物在基于细胞和无细胞的试验中进行了测试，并进一步评估了它们对细胞活力的影响。所提出的取代噻唑啉酮支架对于5-LO抑制活性和无细胞毒性特征都是必不可少的。(Z)-5-(4-甲氧基苄基)-2-(萘-2-基)- 5h -噻唑-4-one (2k, ST1237)，一种有效的，直接的，无细胞毒性的5-LO抑制剂，IC(50)为0.08 muM和0.12 muM(无细胞试验和完整细胞)，我们提出了一种有前途的先导优化和开发，可作为新型抗炎药物进行进一步研究。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	IC 50 (nM)	500	N/A	N/A	细节