合成高特定活动[3 h] 9-cis-retinoic酸及其应用与不同寻常的绑定属性识别类维生素a。

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Boehm MF,麦克卢格先生,Pathirana C, Mangelsdorf D,积累白色SK,赫伯特J,韦恩D,高盛我,海曼RA

合成高特定活动[3 h] 9-cis-retinoic酸及其应用与不同寻常的绑定属性识别类维生素a。

J地中海化学。1994年2月4日,37(3):408 - 14所示。

PubMed ID

8308867 (在PubMed

]

文摘

all-trans-Retinoic酸被绑定到视黄酸受体(rar)导致他们的转录活动的增加。相比之下,最近发现9-cis-retinoic酸(9-cis-RA),这是一个额外的内生RA异构体,可以绑定rar和类维生素a X受体(rxr)。这些独特的性质引起了问题,由这两个维甲酸异构体的生物作用和调节目标基因的集合。在此,我们报告的合成高特定活动[3 h] 9-cis-ra及其应用研究配体结合属性的各种类维生素a受体亚型。我们检查了绑定属性的rar和rxr一系列合成的配体结合属性类维生素a和比较这些arotinoid类似物与调节基因的表达的能力通过类维生素a受体cotransfection化验。利用[3 h] 9-cis-ra竞争结合试验和cotransfection测定成为可能迅速识别类维生素a的重要结构特征导致的选择性增加RAR或RXR受体亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Arotinoid酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Arotinoid酸	视黄酸受体β	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	191年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	集成电路50 (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	集成电路50 (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节