立体选择合成和受体的活性构象上定义类维生素a X受体选择性配体。
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Vuligonda V, buying Garst我,Chandraratna RA
立体选择合成和受体的活性构象上定义类维生素a X受体选择性配体。
Bioorg地中海化学。1999年2月22日,9 (4):589 - 94。
- PubMed ID
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10098670 (在PubMed]
- 文摘
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类维生素a X受体(RXR)特定的配体目前正在研究治疗II型糖尿病等代谢疾病。我们报告的合成构象上锁定类维生素a,这是很强的RXR选择性配体,合成9-cyclopropyl未遂锁类风湿性关节炎和9-cis RA类似物。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 维甲酸 视黄酸受体α Kd (nM) 15 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体α Kd (nM) 93年 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体β Kd (nM) 13 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体β Kd (nM) 97年 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体γ Kd (nM) 18 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体γ Kd (nM) 148年 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Kd (nM) > 0.001 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Kd (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Kd (nM) > 0.001 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Kd (nM) 15 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Kd (nM) > 0.001 N /一个 N /一个 细节 维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Kd (nM) 14 N /一个 N /一个 细节