拆分的类维生素a的合成X受体配体:微分生物活动的个人和新西兰。

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Vuligonda V, Thacher SM, Chandraratna RA

拆分的类维生素a的合成X受体配体:微分生物活动的个人和新西兰。

J医学杂志。2001年7月5日,44 (14):2298 - 303。

PubMed ID

11428923 (在PubMed

]

文摘

手性RXR选择性配体的合成和表征。对映体酸2和3的合成采用一个拆分cylopropanation过程的关键一步。化合物2 S, S配置C-9 C-10,是一个强有力的RXR受体激动剂没有任何RAR活动。R, R对映体3是一个弱RXR受体激动剂,可论证的RAR活动transactivation化验。的强有力的RXR活动2进一步证实高血糖的动物模型(db / db老鼠)。化合物2到第七天降低葡萄糖50% 2毫克/公斤,而在同一剂量3没有效果。这进一步支持论点RXR介导的基因转录RXR配体的抗糖尿病的作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	Kd (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	Kd (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	Kd (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	Kd (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	Kd (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	4.5	N /一个	N /一个	细节