视黄酸受体- - -选择配体:6-取代2-萘酸类视黄酸的合成及其生物活性。
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Yu KL, Spinazze P, Ostrowski J, Currier SJ, Pack EJ, Hammer L, Roalsvig T, Honeyman JA, Tortolani DR, Reczek PR, Mansuri MM, Starrett JE Jr
视黄酸受体- - -选择配体:6-取代2-萘酸类视黄酸的合成及其生物活性。
医学化学杂志1996年6月7日;39(12):2411-21。
- PubMed ID
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8691435 (查看PubMed］
- 摘要
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为了寻必威国际app找视黄酸受体(RAR)的选择性配体，我们合成了一系列6-取代2-萘酸类视黄酸配体，并在体外对所有RAR进行了转活化试验和竞争结合试验。总的来说，这些衍生物具有RAR β和γ选择性。在这些萘酸中，肟衍生物12被认为是一种有效的RAR -选择性视黄酮，而烯烃衍生物11被发现与视黄酮酸相当，并且有轻微的RAR -和-选择性。在生物测定中，观察到配体对受体的结合亲和力和在转活化试验中化合物的效力之间的一般相关性。讨论了这些萘酸的构效关系。