新颖的视黄酸受体α受体激动剂:吡唑衍生物的合成和评价。

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菊池K, Hibi年代,Yoshimura H, Tai K,飞驒T, Tokuhara N,山内T, Nagai M

新颖的视黄酸受体α受体激动剂:吡唑衍生物的合成和评价。

Bioorg地中海化学。2000年4月3;10(7):619 - 22所示。

PubMed ID
10762038 (在PubMed
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文摘

我们设计并合成了一系列吡唑衍生物作为候选人视黄酸受体(RAR)受体激动剂。其中之一,4 - [5 - (1,5-diisopropyl-1H-3-pyrazolyl) 1 h-2-pyrrolyl]苯甲酸(11 b),拥有一个2,5-disubstituted吡咯基,显示RARα受体选择性transactivation活动,并且有很强的cell-differentiating活动HL-60细胞。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体α 集成电路50 (nM) 0.78 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β 集成电路50 (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ 集成电路50 (nM) 0.5 N /一个 N /一个 细节