萘基和铬基吡咯基苯甲酸作为维甲酸受体α受体激动剂的合成与评价。

文章的细节

引用

日比S,田上K,菊地K,吉村H,田K,秀田T,德原N,山内T,永井M

萘基和铬基吡咯基苯甲酸作为维甲酸受体α受体激动剂的合成与评价。

生物组织医学化学杂志2000年4月3日;10(7):623-5。

PubMed ID
10762039 (查看PubMed
摘要

讨论了RAR α选择性激动剂的合成及其构效关系。4-[5-(5,8-二甲基- 2h -3-铬基)- 1h -2-吡咯基]苯甲酸(12a)具有平面结构部分和疏水部分的氧原子,在RAR α受体上表现出高选择性的转激活活性。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体 IC 50 (nM) 0.89 N/A N/A 细节
维甲酸 视黄酸受体 IC 50 (nM) 0.94 N/A N/A 细节
维甲酸 视黄酸受体 IC 50 (nM) 0.62 N/A N/A 细节