维甲酸受体配体基于6-环丙基-2,4-六二烯酸。

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Farmer LJ, Zhi L, Jeong S, Lamph WW, Osburn DL, Croston G, Flatten KS, Heyman RA, Nadzan AM

维甲酸受体配体基于6-环丙基-2,4-六二烯酸。

生物医学化学杂志2003年1月20日;13(2):261-4。

PubMed ID

12482435 (PubMed视图

］

摘要

设计并制备了一系列新型环丙基甲基六二烯酸类维甲酸。这些化合物表现出作为RXR激动剂或泛激动剂对每种RAR和RXR异构体的一个或多个的选择性活性。最强泛激动剂5a (RAR的EC(50)=17-59 nM;RXR的EC(50)=6-14 nM)在体外癌细胞系ME 180和RPMI 8226中表现出良好的抗增殖特性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体	Kd (nM)	15	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体	Kd (nM)	93	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体	EC 50 (nM)	220	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体	EC 50 (nM)	436	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	Kd (nM)	97	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	Kd (nM)	17	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	EC 50 (nM)	78	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	EC 50 (nM)	29	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	Kd (nM)	148	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	EC 50 (nM)	50	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	EC 50 (nM)	19	N/A	N/A	细节
维甲酸	维甲酸受体	Kd (nM)	17	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	Kd (nM)	8	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	EC 50 (nM)	1015	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	Kd (nM)	53	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	EC 50 (nM)	195	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	Kd (nM)	14	N/A	N/A	细节
维甲酸	视黄酸受体rxr	Kd (nM)	306	N/A	N/A	细节