异形选择性视黄酸受体配体的设计、合成及结构-活性分析。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Lund BW, Knapp AE, Piu F, Gauthier NK, Begtrup M, Hacksell U, Olsson R
异形选择性视黄酸受体配体的设计、合成及结构-活性分析。
医学化学杂志2009年3月26日;52(6):1540-5。doi: 10.1021 / jm801532e。
- PubMed ID
-
19239230 (查看PubMed］
- 摘要
-
我们最近发现了RAR β 2亚型选择性配体4'-辛基-4-联苯羧酸(3,AC-55649)。尽管3在RAR β 2上具有很强的活性，并显示出极好的选择性，但溶解度问题使其不适合用于药物开发。本文描述了一个联苯和一个苯基噻唑系列类似物的合成孔径的探索。这最终导致了28的设计，一种新颖的口服配体，对RAR β 2具有优异的亚型选择性。