合成1 - / 2-substituted - [1, 2, 3] triazolo (4, 5 g) phthalazine-4 9-diones和评估他们的细胞毒性,抑制拓扑异构酶2。

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合成1 - / 2-substituted - [1, 2, 3] triazolo (4, 5 g) phthalazine-4 9-diones和评估他们的细胞毒性,抑制拓扑异构酶2。

Bioorg医疗化学。2008年4月15日,16日(8):4545 - 50。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.02.049。Epub 2008年2月19日。

PubMed ID

18321715 (在PubMed

]

文摘

研究抗肿瘤含有氮杂环醌类显示的数量和位置在杂环氮醌类细胞毒性的意义。在我们的不断努力找到更多的细胞毒性醌化合物,我们设计了triazolophthalazine类似物为了引入更多的氮杂环醌类。1 - / 2-Substituted - [1, 2, 3] triazolo (4, 5 g) phthalazine-4 9-diones合成1,3-dipolar phthalazine-5, 8-dione和叠氮化4-methoxybenzyl修改之前报道的方法。合成化合物的细胞毒性评价了SRB (sulforhodamine B)试验对九种不同类型的人类癌症细胞系和抑制拓扑异构酶ⅱ(威尼斯平底渔船II)被decatenation评估分析。大多数的合成化合物表现出高得多比阿霉素的细胞毒性。同时,拓扑异构酶II测试化合物的抑制活性高于依托泊苷和IC(50)值的19.4 - -64.5 microM化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
依托泊苷	DNA拓扑异构酶2α	集成电路50 (nM)	92900年	N /一个	N /一个	细节