抗肿瘤药物2-[2-(苯基硫甲基)- 1h -苯并[d]咪唑-1-基)乙酰肼衍生物的合成与评价。

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刘涛，孙超，邢鑫，景玲，谭锐，罗勇，黄伟，宋宏，李铮，赵颖

抗肿瘤药物2-[2-(苯基硫甲基)- 1h -苯并[d]咪唑-1-基)乙酰肼衍生物的合成与评价。

生物组织医学化学杂志2012年5月1日;22(9):3125 -5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.061。Epub 2012年3月21日。

PubMed ID

22483608 (查看PubMed

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摘要

采用MTT法测定了一类含有2-(苯基硫甲基)- 1h -苯并[d]-咪唑基团的乙酰腙衍生物(5a-x)的合成产物，并测定了其对A549、HCT116、HepG2、PC-9和A375的抗肿瘤活性。其中N-(2,4-二羟基苄基甲苯)-2-(2-(苯基硫甲基)- 1h -苯并[d]-咪唑-1-基)ac乙酰肼(5a)和N-(5-溴-2-羟基苄基甲苯)-2-(2-(苯基硫甲基)- 1h -苯并[d]-咪唑-1-基)乙酰肼(5d)对被试癌细胞(IC(50) 4-17 muM)表现出较好的抑癌活性，与5-FU和SU11248相比。其他的对所测癌细胞株有中等到较弱的抑制活性。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
依托泊苷	DNA拓扑异构酶2- α	IC 50 (nM)	21800	N/A	N/A	细节