裁剪的整合素配体:探索电荷能力的金属ion-dependent粘附的网站。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Bollinger M, Manzenrieder F,科尔布R, Bochen,纽鲍尔年代,马里内利L, Limongelli V,诺维利诺E, Moessmer G,佩尔R,林德纳W, Fanous J,霍夫曼,凯斯勒H
裁剪的整合素配体:探索电荷能力的金属ion-dependent粘附的网站。
J医学杂志。2012年1月26日,55 (2):871 - 82。doi: 10.1021 / jm2013826。Epub 2012年1月9日。
- PubMed ID
-
22185640 (在PubMed]
- 文摘
-
干预integrin-mediated细胞粘附和信号转导通路是一个持续的药物化学和药物开发的研究领域。必威国际appintegrin-ligand交互的一个关键因素是协调的二价阳离子金属ion-dependent粘附网站由羧酸(MIDAS)功能,整合素配体一致的特性。除了最近发现异羟肟酸,所有bioisosteric试图整合素配体取代羧酸失败了。我们报告,phosphinates单甲为代表优秀isosters,当引入整合素拮抗剂的血小板整合素alphaIIbbeta3。这部小说抑制剂表现出体外和体外低摩尔范围内活动。空间和费用要求麦得斯地区的瓦解,从而铺平了道路的计算机预测配位体活动,反过来设计合理整合素拮抗剂的下一代。