合成和雌激素的活动小说7-thiosubstituted estratriene衍生品。

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米勒CP, Jirkovsky我Tran BD,哈里斯哈,莫兰RA, Komm BS

合成和雌激素的活动小说7-thiosubstituted estratriene衍生品。

Bioorg地中海化学。2000年1月17日,10 (2):147 - 51。

PubMed ID
10673099 (在PubMed
]
文摘

一系列diastereomerically纯7 alpha-thioestratrienes准备和评估其亲和力为人类雌激素受体α和最近发现雌激素受体β。功能性化合物测定雌激素的活动在一个MCF-7 ERE-tk-luciferase化验。的活动和化合物的选择性敏感硫醚侧链的性质。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α EC 50 (nM) 0.007 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
Fulvestrant 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.47 N /一个 N /一个 细节
Fulvestrant 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节