限制植物雌激素和类似物ERbeta选择性配体。

文章的细节

引用

米勒CP,医学博士Collini哈里斯公顷

限制植物雌激素和类似物ERbeta选择性配体。

地中海Bioorg化学。2003年7月21日,13 (14):2399 - 403。

PubMed ID
12824043 (在PubMed
]
文摘

一系列新的ERbeta (ERbeta)选择性配体已经准备好了。相关结构的化合物6,植物雌激素芹黄素4显示一个绑定偏爱ERbeta ERalpha超过40倍。除了绑定选择性6能够强有力地诱导金属硫蛋白(ERbeta特定反应在人类SAOS-2细胞),证明低效力的ERalpha依赖ERE-tk MCF-7细胞荧光素酶检测。这种受体和细胞选择性可以6一个有用的分子探针更好地理解ERbeta在哺乳动物生理学的作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 395年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节