雌激素受体β选择性配体:发现和SAR杂环配体的小说。

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Chesworth R,韦塞尔博士Heyden L,曼格诺调频,Zawistoski M, Gegnas L, Galluzzo D, Lefker B,卡梅隆KO Tickner J,陆B, Castleberry助教,彼得森DN, Brault,佩里P, Ng O,欧文助教,潘L,柯HZ,棕色的助教,汤普森DD, DaSilva-Jardine P

雌激素受体β选择性配体:发现和SAR杂环配体的小说。

地中海Bioorg化学。2005年12月15日,15日(24):5562 - 6。Epub 2005 10月10。

PubMed ID
16219463 (在PubMed
]
文摘

一系列的配体与不同杂环取代基的核和显示一系列选择性的(> 100 x) ER-beta ER-alpha报告。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.75 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α EC 50 (nM) 0.01 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.18 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 29.4 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节